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Lenacapavir se une a la cápside, provocando su desestabilización e interfiriendo en dos etapas clave del ciclo replicativo del virus: el transporte del material genético viral (ARN) al interior de la célula huésped y el ensamblaje y maduración de nuevos virus antes de que salgan de la célula infectada.

Al bloquear el transporte del ARN viral, el fármaco impide que el VIH se replique en las células huésped.

Incluso si el virus logra evadir esta acción, lenacapavir sigue actuando de forma que impide la formación de viriones maduros, lo que supone el bloqueo de la propagación viral a otras células.

Debido a que actúa en dos etapas diferentes del ciclo viral, es un fármaco muy eficaz, incluso contra cepas del VIH resistentes a otros tratamientos.

Una ventaja adicional frente a otros antirretrovirales es su forma de administración.

Así, mientras que la mayor parte de los medicamentos aprobados frente al VIH requieren de una dosis diaria para ser efectivos, lenacapavir tan solo necesita una inyección subcutánea cada seis meses.

Esta propiedad lo convierte en el fármaco antirretroviral de acción prolongada más eficaz que existe.